セララ(エプレレノン)に慢性心不全適応追加

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先日、セララ錠にて慢性心不全の適応が追加されました。

セララ錠50mg|製品情報|PfizerPRO

慢性心不全の治療について

慢性心不全の収縮不全(HFrEF)の治療は下記のように分類されます。NYHA分類Ⅲから抗アルドステロン薬が使用が推奨されていますが、これまではスピロノラクトンのみ適応があり、エプレレノンの適応はありませんでした。

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今回、エプレレノンにおいてもスピロノラクトンと同様に慢性心不全での適応が追加されました。

画像引用;慢性心不全治療ガイドライン・エッセンス | | 循環器病の治療に関するガイドライン・エッセンス | 循環器最新情報 | 日本心臓財団の活動 | 公益財団法人 日本心臓財団

用法

高血圧症

通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50 mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100 mgまで増量することができる。

慢性心不全

通常、成人にはエプレレノンとして1日1回25 mgから投与を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50 mgへ増量する。

ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25 mg から投与を開始し、最大用量は1日1回25mgとする。 なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。

慢性心不全で使用の場合は、25mgから使用を開始し、4週以降を目安に50mgへ増量します。適宜減量なので、100mgは慢性心不全の適応はありません。

また、CYP3A4阻害薬との併用で血中濃度が上がるため、併用する場合には、本剤の投与量は1日1回 25 mgを超えないようにします。

併用禁忌が適応により異なる

カリウム保持性利尿薬のアルダクトンなど、強力なCYP阻害薬のイトリゾールなどは適応に関わらず禁忌です。

ただし、スローケーなどのカリウム製剤は適応が高血圧の場合のみ禁忌で、慢性心不全では禁忌ではありません

また、微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者も高血圧症で使用する場合のみ禁忌です。

スピロノラクトンとの違い

同じ抗アルドステロン薬のスピロノラクトンとの違いは選択性です。アルダクトンはアルドステロンのみではなく、アンドロゲンやプロゲステロンなどの性機能にも影響します。男性では女性化乳房、女性では月経不順といった副作用を起こす可能性があります。

セララではアンドロゲンや、プロゲステロンへの親和性は非常に低いので、副作用は起こりにくくなっています。(アルダクトン 10%、セララ 0.5%)

アルドステロン・ブレイクスルー

ARBやACE阻害薬を長期に使用していると効き目が弱くなり血圧が上がるアルドステロン・ブレイクスルーが起きることがあります。

そのアルドステロン・ブレイクスルーが起きている患者さんに、セララ・スピロノラクトンを追加することで、アルドステロン・ブレイクスルーを改善することができるという報告があります。

(ちなみに、オルメテックがアルドステロン・ブレイクスルーを起こしにくいです。

「オルメテックがアルドステロン・ブレイクスルーを起こしにくいのはなぜ?」

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