ブリリンタ錠(チカグレロル)の休薬期間は?長期投与はいつから?

2016年11月18日にブリリンタ錠が承認されました。まとめてみます。

製品名 ブリリンタ錠
規格 60mg・90mg
メーカー アストラゼネカ
承認日 2016年9月7日
薬価収載日 2016年11月18日
含量 チカグレロル
効能・効果 下記に記載
用法 1日2回
薬価 60mg 100.7円 90mg 141.4円
長期投与制限 2017年11月末

用法・用量

急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞)

通常、成人には、チカグレロルとして初回用量を180mg、2回目以降の維持 用量を90mgとして、1日2回経口投与する。

陳旧性心筋梗塞

通常、成人には、チカグレロルとして1回60mgを1日2回経口投与する。

薬理

ブリリンタ錠は、プラビックスやエフィエントと同様に、ADPのP2Y12受容体を選択的に阻害することで抗血栓作用を発揮します。

ATP

↓←促進 アデニル酸シクラーゼ ←抑制 ADP受容体↓ ADP受容体阻害(ブリリンタ錠)

cAMP(血小板凝集の抑制…血液をサラサラにする)

特徴

休薬日数は5日

通常、抗血小板薬を休薬する場合は、非可逆的に作用がするため、血小板が新しく生まれ変わることを考え14日前から休薬することが多いです。

ブリリンタは可逆的に作用があるため、薬の血中濃度が下がれば効果も弱まります。このことから、ブリリンタの休薬は5日程度でいいです。

本剤による血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、 5日以上前に投与を中止することが望ましい。

参照;添付文書

プロドラッグではないので個人差が少ない

プラビックス錠やエフィエント錠はプロドラッグのため、代謝物が効果を発揮します。プラビックス錠はCYP2C19によって代謝活性されると言われていました(現在は、パラオキソナーゼ-1が活性に影響すると考えられています。Paraoxonase-1 is a major determinant of clopidogrel efficacy : Nature Medicine : Nature Research)この酵素の差によって効き目に差が生じます。

ブリリンタ錠はプラビックスとは異なりプロドラッグではないため、個人差は生じにくいです。

CYP3A阻害剤・誘導剤禁忌

ブリリント錠自体も効果はありますが、一部はCYP3A4から代謝されてます。代謝物自体も同様の効果があります。そのため、強いCYP3A阻害剤のイトラコナゾール、クラリス、強いCYP3A誘導剤のテグレトール、アレビアチンなどは禁忌となっています。

米国のガイドラインでも優先順位が高い

チカグレロルが、冠動脈ステント留置を受けた急性冠症候群の既往歴がある患者さん、および薬物のみの治療を受けた非ST上昇型急性冠症候群の患者さんの治療において、クロピドグレルよりも優先されるべきであることが推奨されています。(米国心臓病学会および米国心臓病協会のガイドライン)

アストラゼネカ チカグレロルが米国心臓病学会および米国心臓病協会の急性冠症候群治療ガイドラインで推奨を受ける

情報

ブリリンタ製品情報|製品情報|アストラゼネカ医療関係者向け情報サイト-MediChannel-

所感

クラリスなどの禁忌は十分チェックが必要ですね。

他の薬剤師のブログを見る
にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ